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药理学及药物代谢

40001百老汇电子游戏(中国区)有限公司官网通过自有的体内药理学、体外ADME试验平台，体内PK实验平台研究各种测试化合物，获得药物的基本药代动力学参数，研究药物吸收、分布、代谢和排泄（ADME）的性质和特征。以高质量的数据满足新药研发不同阶段的需求，获得了国内外客户的一致认可。

新药研发失败原因

（图片来源于：《Drug Safety Sciences and the Bottleneck in Drug Development》）

实验室配备了先进的生物分析仪器设备

• Sciex7500+ Triple quadrupole

• Sciex 6500+ Triple quadrupole

• Sciex 5500 Qtrap

• Agilent 1290 Infinity II

• Water I-Class Premier

• WinNonlin 8.3

• 96-well Micro-Equilibrium Dialysis HTD

• Millicell ERS-2 Voltohmmeter

• Quintix® Semi Micro Balance

• Deep Freezers

• Centrifuges (low temperature)

• Homogenizer (low temperature)

• Apricot 52-Pipette Liquid Handling

• Animal Lab

液质联用仪

大小分子的药物代谢和药效评价

ADME

物化性质

在PBS、SGF、SIF中的动力学溶解度

在PBS、SGF、SIF中的热力学溶解度

在PBS、SGF、SIF中的化学稳定性

Log D7.4
代谢稳定性

微粒体稳定性；血浆稳定性

全血稳定性

肝细胞稳定性

S9稳定性；UGT活性

醛氧化酶表型鉴定(AO)

反应表型
分布实验

微粒体结合

血浆蛋白结合

脑蛋白结合

全血到血浆的分配
渗透性和转运体

Caco-2的渗透性

MDCK的渗透性

P-gp底物鉴定和P-gp抑制

hBCRP底物鉴定
药物相互作用

CYP酶抑制试验（抑制率和IC50）
开发性试验

酶的测定

黑色素结合

GSH反应性

其他定制检测
代谢物鉴定相关实验服务 (锐迪欧合作）

肝微粒代谢软点检测 & 肝微粒，S9溶酶体，肝细胞反应性代谢物检测

CYP酶，醛氧化酶表型鉴定（测定代谢物生成）

动物血浆和各种组织中的代谢物鉴定

小鼠，大鼠，犬和猴ADME研究 (血浆，尿，胆汁和/或粪中的代谢物鉴定)

体内外药代分析（小分子、PROTAC、Tide和抗体）

Discrete and Cassette dosing

小鼠、大鼠、狗

Cassette dosing (5 in 1)

小鼠、大鼠

Dosing formulation screening
生物分析服务

外源性和内源性化合物以及靶向组学

单抗，双抗，ADC和单域抗体分析

抗抗体ADA检测和分析（小鼠大鼠猴和人）
大小分子的体内分布和代谢

BBB渗透：脑、CSF、Kp、uu 肝脏、肾脏、肺部等的分布;

排泄：粪便、尿液

抗体在体内分布和免疫毒性分析

药效实验和分析 (肿瘤、自身免疫病、炎症、代谢等疾病模型）

各种同源和人源肿瘤模型

30+抗体和小分子模型白血病、乳腺癌、肺癌、结肠癌、黑色素瘤、肾癌、膀胱癌和肝癌等

可提供2000+人类肿瘤细胞系
活体成像系统
IVIS

全身性和转移性

PBMC和GVHD模型

炎症分析

抗体分布
自身免疫和炎症
模型

RA、EAE、SLE、IBD、AD

GVHD、哮喘和纤维化

HE和炎症染色

细胞因子检测和分析
其他模型和机制
研究

代谢性疾病、NASH和肝病

其他疾病领域或定制化研究

抗体分布和OR分析

生物标志物和预毒性研究

药理学及药物代谢案例

Tumor Growth Inhibition with Drug Treatment

Group	TGI(%)
PBS	0
Oxaliplatin	38.78
Paclitaxel	57.92
5-Fluorouracil	4.23
Cisplatin	54.84
Rivoceranib	47.14

Results

Oxaliplatin, Paclitacel, Cisplatin, 5-Fluorouracil and Rivoceranib are administered IP

No abnormal changes in body weight were observed during treatment. Data are presented as Mean±SEM；

All small molecules showed significant therapeutic effect in this model except 5-FU

Oxazolone-induced Atopic Dermatitis Model

Experimental Animals:
Balb/c, 6-8 weeks, female

Modeling reagent:
Oxazolone (OXA)

Modeling method:
Sensitization: day 0 on back
Rechallenge: day7-21, 7 times

Validated Antibody PK and ADA Profiling

Parameter	Unit	AB-1	AB-2
Cmax	ug/ml	191	134
Tmax	h	115	35.2
AUC 0-t	ug/ml*h	46500	12600
t1/2	h	126	56.6
MRT 0-inf_obs	h	233	80.2

Validated PK methodologies (ELISA, MSD, CBA):
Fc, Fab, TCR, ADC, His, cytokine, and VHH methods for PK profiling and ADA
Multiple PK parameter analyses with PK WinNonlin software
Validated platform for mouse and monkey PK studies, and pre-tox studies

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